含氮激素主要与膜受体结合，类固醇激素主要与核受体结合，然后通过细胞内信号转导系统或调节相应基因的表达来起作用。
1.含氮激素的作用机制——第二信使学说
第二信使学说是1965年提出的，该学说认为含氮激素的作用过程大致包括以下主要步骤。①激素作为第一信使，与靶细胞膜上的激素受体结合并相互作用。②激素与受体结合后，激活膜上的腺苷酸环化酶（AC）系统。③在Mg2+存在的条件下，AC促使ATP转变为cAMP（cAMP是第二信使），信息由第一信使传递给第二信使。④cAMP使无活性的蛋白激酶转化为有活性，从而激活磷酸化酶，引起靶细胞各种生理生化反应，如肌肉细胞的收缩和舒张、神经元的电位变化、腺细胞的分泌、细胞的通透性变化以及各种酶促反应等。生理效应的全过程可简示如图3-1。
这是一个酶促酶的连锁反应系统，像电子管的放大系统一样，激素的作用被逐级放大，形成一个效能极高的生物放大系统。
2.类固醇激素的作用机制——基因表达学说
类固醇激素的相对分子质量小（仅为300左右），且呈脂溶性，因此可通过细胞膜进入细胞。在进入细胞之后，经过两个步骤影响基因表达而发挥生物学作用。第一步是激素与胞浆受体结合，形成激素—胞浆受体复合物。受体与激素结合后，其构型发生变化，从而使细胞质中的激素—受体复合物获得透过核膜的能力。第二步是激素—受体复合物进入细胞核后结合于染色质的非组蛋白的特异位点上，启动或抑制该部位的DNA转录过程，进而促进或抑制mRNA的形成，结果是诱导或减少某种蛋白质（主要是酶）的合成，引起相应的生物效应（图3-2）。这类激素也和含氮激素一样，作用方式也是一系列的连锁反应，作用效果也被逐级放大，所以同样体现高效能的特点。
除上述作用方式外，类固醇激素还可直接作用于细胞膜的脂质成分，通过改变膜的结构而起作用；还有的类固醇在数量很少时，本身虽不表现其特有的作用，但却是其他激素作用的良好条件，发挥所谓的“允许作用”，这些作用都不能用基因表达学说来解释。
